Benfotiamina: Vitamina B1 liposolubile ad alta biodisponibilità, proveniente da fornitori e fabbriche cinesi.
Descrizione
Innovazione strutturale: la modificazione liposolubile supera i limiti di assorbimento
La vitamina B1 comune (tiamina) è una molecola idrosolubile che si affida ai trasportatori intestinali sodio-dipendenti (ThTr1/2) per il trasporto attivo. Ha un basso tasso di assorbimento (
La benfotiamina viene convertita in un profarmaco liposolubile mediante l'introduzione di gruppi benzoile e fosfato (formula strutturale C19H23N4IL6PS), che può aggirare le restrizioni del vettore e penetrare direttamente nelle cellule della mucosa intestinale tramite diffusione passiva.
(Benfotiamina)
(B1 ordinario)
(J Clin Pharmacol, 2008)
Vantaggi farmacocinetici: effetto a lungo termine e targeting tissutale.
La vitamina B1 ordinaria ha una breve emivita nel sangue (circa 3,5 ore) e viene facilmente eliminata rapidamente dai reni. La benfotiamina viene idrolizzata in tiamina attiva dall'enzima fosfatasi presente nell'organismo e ulteriormente convertita in tiamina pirofosfato (TPP).
Regolazione metabolica: inibizione multi-bersaglio del danno glucotossico
In un ambiente iperglicemico, la vitamina B1 ordinaria ha difficoltà a inibire efficacemente le vie metaboliche anomale del glucosio a causa della scarsa permeabilità tissutale. La benfotiamina mostra vantaggi unici attraverso i seguenti meccanismi:
Efficacia clinica: tolleranza ad alte dosi e riparazione profonda
La vitamina B1 ordinaria richiede dosi estremamente elevate (≥300 mg/giorno) per trattare la neuropatia diabetica, ma la sua efficacia è limitata a causa del suo tasso di assorbimento. La benfotiamina può aumentare stabilmente la concentrazione tissutale di TPP entro l'intervallo di dosaggio di 150–600 mg/giorno.
velocità di conduzione
rispetto al placebo
punteggi del dolore (VAS)
tossicità segnalata
(Cura del diabete, 2005)
Stabilità e compatibilità dei preparati
La benfotiamina è significativamente più stabile della normale vitamina B1 in un ambiente acido (pH 2,0–4,0) ed è compatibile con una varietà di multivitaminici o preparati farmaceutici.




